近日，陈丽霞、李华教授等在药物化学权威杂志EuropeanJournalofMedicinalChemistry在线发表了穿心莲内酯衍生物合成的最新研究成果。该论文报道了穿心莲内酯在抗炎活性方面的构效关系研究，该研究通过系统的结构优化得到一系列活性显著提高的穿心莲内酯衍生物，为进一步拓展穿心莲内酯的临床应用具有重要价值。
炎症是机体对损伤因子所发生的复杂的防御反应，当致炎因子作用于机体时,机体通过炎症反应消除致炎因子,这是一个损伤和抗损伤的过程。许多常见疾病（如自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、创伤修复等）都属于炎症范畴。凡能消除炎症的药物统称为抗炎类药物,它们能够阻断炎症介质的产生或释放,抑制炎性反应。由于传统的抗炎药选择性较差,副作用明显,临床应用受到很大限制。
穿心莲是常见的清热解毒中药，具有解热、抗炎、抗病毒、免疫调节、保肝利胆、抗糖尿病、抗生育和抗肿瘤等多种药理作用。穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分，该研究用含氮杂环、酚类和芳香酸作为生物电子等排体代替穿心莲内酯的内酯环部分，合成得到一系列活性更好的化合物。经过筛选发现，多数化合物在RAW.7巨噬细胞中抑制NO生成的能力超过阳性对照药物氢化可的松，其中化合物8m的抑制能力最强。进一步的机制研究表明，该化合物能够降低白介素1β（IL-1β）和白介素6（IL-6）的生成，抑制iNOS和COX-2的表达，同时也降低了NF-κB及其通路蛋白IκBα的表达，以及IκBα的磷酸化水平，但是对RAW.7细胞的存活率没有显著影响。该研究成果为穿心莲内酯及其衍生物用于抗炎药物具有重要意义，对进一步拓展中药穿心莲的用途具有重要价值。
该研究成果目前在线发表在EuropeanJournalofMedicinalChemistry（
