品名
双硫仑
又名：二硫化四乙基秋兰姆；双硫仑;Disulfiram；(Meilunbio高纯)；Antabuse。
分子式：C10H20N2S4；分子量：.52
Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶（ALDH1）抑制剂，用于治疗慢性酒精中毒，对酒
精产生急性敏感性。
年自然科学杂志，发表了其抗肿瘤活性，研究发现Disulfiram在体内能被代谢成为一种小分子，从而促进天然蛋白NPL4凝结并与其配偶体p97酶类结合，这个过程就会抑制促进肿瘤生长的NPL4-p97复合体发挥作用，进而诱发癌细胞死亡。
原文：Alcohol-abusedrugdisulfiramtargetscancerviap97segregaseadaptorNPL4.
作者：ZdenekSkrott,MartinMistrik,KlausKaaeAndersen,etal.
Nature().DOI:10./nature
双硫仑细胞于动物实验选择双硫仑又名硫化促进剂，60年代上市后曾被用作临床戒酒药，化工领域常备用作橡胶硫化促进剂。
由于该产品属于很老的产品，现在生产厂家多为化工厂家，产品被用作精细化工用途作为橡胶硫化促进剂。随着去年nature的重大发现，双硫仑用于抗癌药物才重新纳入人们视线，但是目前国内市面上的双硫仑多为精细化工级别，纯度较低，如sigma，纯度指标仅为97%滴定测试，不适合用于细胞或者动物实验。
目前美仑提供的“双硫仑;Disulfiram;(Meilunbio高纯)”系采用进口原料精致而成，产品属于高纯级别，纯度HPLC99%以上，符合JP等药典要求，符合细胞或者动物实验标准。
因此如果涉及双硫仑动物或者细胞实验，推荐选择美仑的高纯度双硫仑（货号MB）。同时，美仑提供科研用FAD批准老药库，包括二甲双胍，阿霉素等在内的多种产品。
《自然》揭示双硫仑“新”亮点原文：alcohol-abusedrugdisulfiramtargetscancerviap97segregaseadaptorNPL4.
中文：治疗酒精滥用药物双硫仑通过分离酶p97适配体NPL4作用于癌症
（如需阅读原文，请与我司联系，严禁用于商业用途，仅供学术交流之用）
《自然》期刊揭示双硫仑新型作用机制发现亮点：
亮点一：作者根据文献猜测双硫仑在体内的代谢产物和铜生成的配合物（CuET）能发挥抗癌活性。
这篇文章的开始就是关于双硫仑人体的临床研究数据。作者告诉了我们那些之前接受过双硫仑戒酒治疗的病人癌症死亡率低于未服用双硫仑的病人。这也就是“戒酒药物能抗癌”的临床试验依据。作者在小鼠身上再次验证了双硫仑结合含铜饮食（葡萄糖酸铜）的抗肿瘤作用。亮点是：作者根据文献猜测双硫仑在体内的代谢产物和铜生成的配合物（CuET）能发挥抗癌活性。
图片来源：Nature
作者检测了动物肿瘤组织和正常组织中CuET的含量差异。发现，肿瘤组织的CuET远高于肝、脑等非肿瘤组织。
图片来源：Nature
亮点二：评价了CuET在这方面的性质。结果表明，CuET能够抑制p97segregase依赖的蛋白降解。
图片来源：Nature
亮点三：通过ITC和DARTS两种手段，作者证明了NPL4是CuET的直接结合靶点。
之前有研究表明，p97-UFD1-NPL4复合物在泛素-蛋白酶体系统以及细胞有丝分裂纺锤体去组装过程中都可能起到一定作用（PNAS,,,-），前者是细胞内蛋白质降解的主要途径，而后者是细胞增殖的关键步骤。CuET结合NPL4而抗癌，很可能与这些过程有关。
图片来源：Nature
亮点四：NPL4的聚集触发了热休克应答，而CuET对这一过程有着很好的调控作用。
图片来源：Nature；美仑部分经典老药见下
抗肿瘤MB顺铂CisplatinMB苯达莫司汀BendamustineMB盐酸阿霉素DoxorubicinMB盐酸表阿霉素EpirubicinMB伊立替康IrinotecanMB甲氨蝶呤MethotrexateMB丝裂霉素CMitomycinCMB奥沙利铂OxaliplatinMB紫杉醇PaclitaxelMB苹果酸舒尼替尼SunitinibMB拓扑替康TopotecanMB氟尿嘧啶5-FluorouracilMB卡铂CarboplatinMB吉非替尼GefitinibMB帕唑帕尼PazopanibMB比卡鲁胺BicalutamideMB洛莫司汀LomustineMB硫酸长春碱VinblastineMB替莫唑胺TemozolomideMB环磷酰胺CyclophosphamideMB米托蒽醌MitoxantroneMB氟维司群FulvestrantMB吡非尼酮PirfenidoneMB阿法替尼AfatinibMB他米巴罗汀TamibaroteneMB埃博霉素DEpothiloneDMB二氢卟吩e6ChlorinE6MB吉西他滨GemcitabineMB环孢素ACyclosporinAMB康普瑞汀CombretastatinA4MB托瑞米芬ToremifeneMB伊达比星IdarubicinHClMB苯丁酸氮芥ChloroambucilMB美法仑Melphalan心脑血管类MB洛伐他汀LovastatinMB普伐他丁钠PravastatinMB非洛地平FelodipineMB缬沙坦ValsartanMB维拉帕米VerapamilHClMB赖诺普利LisinoprilMB尼莫地平NimodipineMB卡托普利CaptoprilMB吉非罗齐GemfibrozilMB普拉格雷PrasugrelMB达比加群酯DabigatranMB阿加曲班ArgatrobanMB伊屈泼帕EltrombopagMB阿托伐他汀AtorvastatinMB辛伐他汀SimvastatinMB依诺肝素钠EnoxaparinMB依泽替米贝Ezetimibe糖尿病研究MB卡格列净CanagliflozinMB达格列净DapagliflozinMB艾格列净EmpagliflozinMB甲苯磺丁脲TolbutamideMB盐酸二甲双胍MetforminMB伏格列波糖VogliboseMB阿卡波糖Acarbose温馨提示
