人体胆固醇的合成主要在肝脏进行，肝脏内的HMG-CoA还原酶是胆固醇合成过程中的关键酶。他汀类药物是HMG-CoA还原酶抑制剂，通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶来抑制整个胆固醇的合成。而肝脏内HMG-CoA还原酶有其自己的昼夜节律，活性在中午最低，半夜最高，所以人体内胆固醇的合成也有节律性，中午最少，半夜最多。
胆固醇合成大部分时间在夜间进行，如果夜间服用他汀，对于血浆消除半衰期短的药物半夜时正好到达血药浓度高峰（Cmax），可以起到最佳效果。因此，通常推荐夜间或睡前使用半衰期短的他汀药物。一些试验的结果支持推荐，发现辛伐他汀（半衰期相对较短）的夜间与早晨给药相比，前者的总胆固醇和LDL胆固醇降低的幅度更大。有研究又发现对于氟伐他汀缓释剂型、辛伐他汀控释剂型来说，早晚给药药效并无显著差异。而对于瑞舒伐他汀和阿托伐他汀，其半衰期长，药效持续的时间长，全天都能发挥作用，因此不需要必须在傍晚或睡前服用。
他汀类药物具体的服用时间应该按照说明书来服用，对于多数短半衰期的药物，比如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀，与早晨服用相比，夜间服用确实可以起到更好的效果，这也就是从前要求他汀夜间服用的依据了。新开发的他汀，活性更强，作用更持久，比如阿托伐他汀，半衰期长达14个小时，其代谢物也有强大的活性，使得药效半衰期进一步延长至20-30h。具体如下表格。
他汀药物
LDL-C降低幅度（%）
用药剂量（mg）
半衰期（h）
最佳用药时机
阿托伐他汀
38-45
10-80
15-30
任何时候
瑞舒伐他汀
52-63
10-40
19
任何时候
辛伐他汀
28-41
10-40
2-3
夜间（缓释剂型可任何时候）
洛伐他汀
29-48
20-80
2-9
夜间进餐时（缓释剂型可以任何时候）
氟伐他汀
17-33
20-80
0.5-2.3
夜间（缓释剂型可任何时候）
普伐他汀
19-40
10-40
1.3-2.8
任何时候
匹伐他汀
31-41
1-4
12
任何时候
END
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