7种他汀类药物大盘点,谁的降脂效果更胜

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「他汀」作为降脂治疗的首选药物,应用已久,但他汀类药物繁多,不同药物之间有何差异?

7种他汀类药物大盘点!治疗效果谁最佳?他汀类药物主要有以下两大类作用:1抑制胆固醇合成他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶,减少内源性胆固醇的合成,代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达,使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加,从而达到降脂的作用。在降低胆固醇和LDL-C方面,最初辛伐他汀最强,普伐他汀次之,氟伐他汀最弱;之后随着阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的问世,其降脂疗效显示明显的优势。瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强,且亲水性较强,可选择性抑制肝脏合成胆固醇,在降低LDL-C方面效果最佳。但糖尿病患者经常伴有肾功能的异常,而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小,较为安全,所以糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀。匹伐他汀是他汀类家族的最新成员,在较低剂量时(1~2mg),其降脂疗效与其他他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀(10~20mg)相当。2稳定动脉粥样硬化斑块药物经济学评价,相对于瑞舒伐他汀钙片和阿托伐他汀钙片,使用阿托伐他汀钙胶囊治疗冠心病,成本-效果比(C/E)最小,治疗方案更合理。但对于颈动脉粥样硬化患者病情改善情况、延缓血管斑块形成、改善血管弹性、治疗老年冠心病伴高胆固醇血症的疗效和安全性、治疗早发冠心病急性心肌梗死的疗效,瑞舒伐他汀相对于阿托伐他汀更有优势。因与同类药物相比,瑞舒伐他汀对肝脏HMG-CoA还原酶的竞争性抑制作用更强,肝选择性高,肝代谢少,血浆半衰期长,药理活性无时辰差异,药动学无明显年龄、性别差异,患者依从性高,从而表现出更多的临床优势。其他注意事项1药物相互作用他汀类药物中,洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通过CYP3A4进行代谢,因此,与其他药物合用时,首先应考虑药物相互作用的可能性,应尽量避免选择相互作用较明确的药物,如胺碘酮、地高辛、华法林、维拉帕米、地尔硫?、大环内酯类抗菌药物等,选择无或很少相互作用的药物,尤其是日剂量较高的情况下。当他汀类药物必须与CYP3A4抑制剂、诱导剂或底物合用时,应优先选择氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,以减少药物相互作用的发生。2肝损害他汀类药物的主要代谢场所是肝脏,其肝脏损害主要导致谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)升高,ALT或AST超过正常值3倍的发生率为0.5%~2.0%。肝损害的严重程度与他汀类药物的种类和剂量有关,应用洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀治疗的患者转氨酶变化均不明显,而使用辛伐他汀的患者转氨酶在短期内可很快升高。停用或换用其他降脂药,同时采取保肝治疗后,肝功能多能自行恢复。3肌病各种他汀类药物都可引起肌肉无力、肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)值升高或横纹肌溶解等肌病。横纹肌溶解发生率普伐他汀与氟伐他汀较低,辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀相对略高。他汀类药物治疗前及治疗中,应定期监测CPK变化,及时注意不明原因的肌肉疼痛或无力症状,不建议采用大剂量的单一药物,如出现CPK>5倍正常上限时应停药观察。

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