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01
NEWS
罗氏基因泰克
Kadcyla
18.77亿美金
Kadcyla(ado-trastuzumabemtansine)是由靶向HER2的曲妥珠单抗，与微管抑制剂DM1（一种美登素衍生物）通过MCClinker连接而成的ADC药物。平均每个抗体上连接3.5个DM1。该药物于年获FDA批准上市，原研企业为罗氏旗下的Genentech。02
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武田Adcetris
11.9亿美金
维布妥昔单抗（Brentuximabvedotin，BV）由武田和西雅图遗传学公司共同开发，是由靶向CD30的单克隆抗体Brentuximab和微管破坏剂MMAE通过一种蛋白酶敏感的交联剂偶联而成，该偶联技术为西雅图遗传学公司的专有技术。BV在血液中保持稳定，但经内吞进入表达CD30的细胞后，可以释放MMAE并杀死靶细胞。03
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安斯泰来基因泰克
Padcev
3.09亿美金
Padcev是一种抗体药物偶联物(ADC)，靶向在膀胱癌中高度表达的一种细胞表面蛋白。该药由靶向连接蛋白-4(Nectin-4)的人IgG1单克隆抗体Enfortumab与一种微管破坏剂MMAE(单甲基auristatinE)偶联而成。Nectin-4是一种膜蛋白，在多种肿瘤细胞中过度表达，如尿路上皮癌、乳腺癌、胰腺癌、膀胱癌等。因此，该蛋白已经成为一种热门的治疗靶点。
04
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阿斯利康第一三共
Enhertu
2.2亿美金
Enhertu是靶向HER2的抗体-药物偶联物。该抗体是人源化抗HER2IgG1。小分子DXd是拓扑异构酶I抑制剂，通过可裂解的linker与抗体连接。与肿瘤细胞上的HER2结合后，Enhertu内化后被溶酶体酶裂解linker释放DXd后，可透膜的DXd会造成DNA损伤和细胞凋亡。
Enhertu原研为第一三共，后将日本以外开发权转让给阿斯利康。
05
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基因泰克Polivy
1.89亿美金
Polivy是一个靶向CD79b的抗体-MMAE偶联药物,抗体部分可特异靶向B细胞表面的CD79b靶点,偶联的小分子药物为蛋白微管抑制剂MMAE。其抗癌作用机制为:Polivy的抗体特异性结合B细胞后,通过抗原介导内吞使其进入癌细胞后释放出细胞毒素MMAE,对癌细胞高效特异性杀伤。06
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Immunomedics（吉利德）Trodelvy
1.37亿美金
Trodelvy是一款将靶向Trop-2的抗体与化疗药物伊利替康(irinotecan)的活性代谢物SN-38连接构成的抗体偶联药物。它能够通过与Trop-2蛋白相结合，将SN-38递送到癌细胞内部。年4月，云顶新耀获得了Trodelvy在大中华区、韩国、及部分东南亚国家和地区，针对所有癌症适应症开发、注册和商业化的独家授权。
年4月22日，中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）已批准Trodelvy的临床试验申请。
年3月31日，云顶新耀公布中国国家药品监督管理局批准Trodelvy?用于治疗多种有TROP-2高表达癌症的2期篮式试验临床试验申请。
07
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GSKBlenrep
万美金
Blenrep是一种抗体药物偶联物，由人源化抗BCMA单克隆抗体和微管蛋白聚合抑制剂MMAF通过连接子偶联而成。Blenrep成为世界上第一个靶向BCMA的抗体-药物偶联物。联系我们
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